ИНДАЦЕТАМИН

ИНДАЦЕТАМИН  является оригинальным биологически активным соединением, получаемым химическим путем на основе трис-(2-гидроксиэтил)амина и индол-3-ил-сульфанилуксусной кислоты. Способ получения экологически- и пожаробезопасен, не требует применения дорогостоящих реагентов.

 ИНДАЦЕТАМИН обладает высоким избирательным Т-лимфотропным и эритропоэзстимулирующим действием наряду с отсутствием лимфотоксических свойств.

Он обладает селективной способностью избирательно тормозить/активировать функции Т- или В-системы иммунитета, что может быть использовано для иммуномодулирующей терапии иммуннозависимых, аллергических, онкологических и др. заболеваний. В настоящее время нет лекарственных средств, разрешенных к медицинскому применению, способных селективно изменять баланс Th1/Th2 в нужном направлении.

ИНДАЦЕТАМИН проявляет антипролиферативные свойства при спонтанной, митоген- и антиген-стимулированной пролиферации Т-клеток, оказывает выраженный эффект на костно-мозговые гемопоэтические предшественники эритропоэза, стимулирует рост гранулоидных и тормозит рост эритроидных колоний. В модели пострадиационной иммунодепрессиион достоверно стимулирует первичный гуморальный иммунный ответ.

ИНДАЦЕТАМИН оказывает стойкий лечебный эффект (более 85% случаев) в модели   иммунокомплексного гломерулонефрита у мышей (аналога волчаночного нефрита человека):  повышает сниженную массу тела, снижает повышенную СОЭ и протеинурию, нормализует костно-мозговой эритропоэз и тем самым купирует анемию, стимулирует лейкопоэз, подавляет спонтанную и стимулированную продукцию провоспалительного цитокина ИЛ-1. Индацетамин купирует воспаление почечной и соединительной ткани при иммунокомплексном гломерулонефрите.

ИНДАЦЕТАМИН проявляет высокую эффективность в моделях с различными клиническими вариантами иммунопатологии в низкой дозе (2-5 мг/кг): при иммунодефиците, анемии, аллергии; при lupus-патологии (аналог системной красной волчанки человека) снижает в 2,5 раза число реципиентов lupus; при острой РТПХ ("реакция трансплантата против хозяина") блокирует развитие цитотоксической реакции, снижая в 2 раза гибель животных.

ИНДАЦЕТАМИН обладает иммуноактивными свойствами, сопоставимыми с иммунодепрессантами, используемыми в практике (циклоспорин А, азатиоприн), но, в отличие от них, не обладает нефро- и гепатотоксическим действием. В то же время по воздействию на лимфо- и эритропоэз индацетамин является иммуностимулятором.

ИНДАЦЕТАМИН проявляет также противовоспалительную, антиоксидантную, антитромботическую, противоопухолевую, антиметастатическую, защитную активностью. При стрессе и кардиогенном шоке он превосходит по эффективности применяемые в медицине антиоксидант витамин Е (токоферол) и антистрессорные, противошоковые  препараты (строфантин, допамин, изадрин и др.). ИНДАЦЕТАМИН эффективноснижает содержание атерогенных липопротеидов низкой плотности, усиливает репаративные и пластические процессы (уменьшант на 40-50% язвенные поражения желудка).

ИНДАЦЕТАМИН сочетает высокий терапевтический эффект с безвредностью в остром и хроническом эксперименте (LD₅₀ в/б – 3000 мг/кг, per os - LD₅₀ - 4460 мг/кг), не обладает аллергенным, мутагенным, цитотоксическим, тератогенным, кожно-нарывным и кожно-резорбтивным действием.

Благодаря ценным фармакологическим свойствам ИНДАЦЕТАМИН перспективносоздание на его основе отечественного лекарственного средства нового поколения - селективного эритропоэз- и иммуномодулятора сминимальным потенциалом нежелательного влияния на различные системы организма для решения задач профилактики и лечения иммуннозависимых поражений, протекающих с анемией, онкологических и воспалительных заболеваний, осложнений при трансплантации органов и костного мозга, защиты от кардиогенного шока и стрессов.

Литература:

1. Колесникова О. П., Мирскова А. Н., Адамович С. Н., Кудаева О. Т., Мирсков Р. Г., Воронков М. Г. Иммуно- и эритропоэзактивные свойства индол-3-илсульфанилацетата трис-(2-гид роксиэтил)-аммония. Бюлл. СО РАМН. - 2010. - № 30(6). - С. 12-19.
2. Мирскова А. Н., Левковская Г. Г., Колесникова О. П, Перминова О. М., Рудякова Е. В., Адамович С. Н. Направленный синтез и иммуноактивные свойства 2-(гидроксиэтил)- аммониевых солей 1-R-индол-3-илсульфанил(сульфонил)алканкарбоновых кислот // Изв. АН. Сер.хим. - 2010. - № 12. - С. 2181-2190.
3. Мирскова А. Н., Мирсков Р. Г., Адамович С. Н., Воронков М. Г. Индол-3-илсульфанил- ацетат трис-(2-гидроксиэтил)аммония - эффективный стабилизатор клеточных мембран и антиоксидант // Докл. РАН. - 2010. - Т. 435. - № 4. - С. 561-563.
4. Мирскова А. Н., Колесникова О. П., Адамович С. Н. Трис-(2-гидроксиэтил)аммоний   индол-3-илсульфанилацетат (индацетамин) - перспективный препарат с иммуно-, гемопоэзактивными и антиаллергическими свойствами // Тез. докладов Международной конф. "Фундаментальные науки - медицине". Новосибирск. - 2012. - С. 40.

Патентная защита: Пат. 1473294 (1987) СССР // Б.И. 1998. № 8; Пат. 2086239 (1997). РФ. // Б.И. 1997. № 22; Пат. 2080861 (1997) РФ. // Б.И. 1997. № 16;  Пат. 2108100 (1998) РФ // Б.И. 1998. № 10;  Пат. 2034540 (1995) РФ. // Б.И. 1995. №9.